1. การระบุหลัก

ชื่อสามัญ: เบรเมลาโนไทด์

นามแฝง: PT-141, เบรเมลาโนไทด์

ชั้นยา: ตัวรับเมลาโนคอร์ติน (MCR)

ลักษณะทางเคมี: อะนาลอกของไซคลิกเฮปตาเปปไทด์ (กรดอะมิโน 7 ชนิด) ของฮอร์โมนกระตุ้นฮอร์โมน α-Melanocyte (α-MSH)

ลักษณะที่ปรากฏ: โดยทั่วไปจะเป็นผงสีขาวหรือสีขาวนวล

2. กลไกการออกฤทธิ์

แตกต่างจากสารยับยั้ง PDE5 แบบดั้งเดิม (เช่น ไวอากร้า) ที่ออกฤทธิ์ต่อหลอดเลือด PT-141 มุ่งเป้าไปที่สมอง:

เป้าหมาย: ออกฤทธิ์หลักกับตัวรับเมลาโนคอร์ติน-4 (MC4R) ในระบบประสาทส่วนกลาง

การปล่อยสารสื่อประสาท: โดยการเปิดใช้งานตัวรับเหล่านี้จะกระตุ้นการปล่อยโดปามีน นอร์เอพิเนฟริน และออกซิโตซิน

ผลกระทบ: เนื่องจากโดปามีนเชื่อมโยงกับความปรารถนาและออกซิโตซินต่อการเร้าอารมณ์ PT-141 จะจุดประกายศูนย์กลางความต้องการทางเพศของสมองโดยตรง ซึ่งจะช่วยเพิ่มความใคร่และสมรรถภาพทางเพศ

3. ข้อบ่งชี้ทางคลินิก

PT-141 มีชื่อเสียงมากที่สุดในด้านการประยุกต์ใช้ในเวชศาสตร์ทางเพศ:

ความผิดปกติทางเพศที่เกิดจากความต้องการทางเพศต่ำ (HSDD): ข้อบ่งชี้หลักที่ได้รับการอนุมัติ (ชื่อแบรนด์ Vyleesi) มีไว้สำหรับการรักษา HSDD ทั่วไปที่ได้มาในสตรีวัยก่อนหมดประจำเดือน

การหย่อนสมรรถภาพทางเพศ (ED): การศึกษาพบว่ามีประสิทธิภาพกับ ED ในผู้ชาย โดยเฉพาะผู้ป่วยที่ไม่ตอบสนองต่อยา Sildenafil (ไวอากร้า) แบบเดิมๆ

การใช้งานในการวิจัย: นอกจากนี้ยังใช้ในการวิจัยทางวิทยาศาสตร์เพื่อศึกษากลไกทางสรีรวิทยาที่เกี่ยวข้องกับตัวรับเมลาโนคอร์ติน

4. การบริหารและผลข้างเคียง

ช่องทางการให้ยา: โดยทั่วไปให้ยาโดยการฉีดเข้าใต้ผิวหนัง (เช่น ช่องท้องหรือต้นขา) หรือสเปรย์ฉีดจมูก โดยปกติ 45 นาทีถึงชั่วโมงก่อนมีเพศสัมพันธ์

ผลข้างเคียงทั่วไป:

คลื่นไส้ (อุบัติการณ์สูงประมาณ 30-40%)

ล้างหน้า (แดง)

ปวดศีรษะ

ปฏิกิริยาบริเวณที่ฉีด

ความดันโลหิตสูง (ใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยความดันโลหิตสูง)