คุณสมบัติผลิตภัณฑ์

Fmoc-D-Glu(OtBu)-OH เป็นอนุพันธ์ของกรดอะมิโนที่ไม่ใช่ธรรมชาติที่ได้รับการป้องกัน ซึ่งได้รับการออกแบบให้เป็นส่วนประกอบสำคัญสำหรับการสังเคราะห์เปปไทด์เฟสของแข็ง (SPPS) โครงสร้างได้รับการปรับแต่งสำหรับกลยุทธ์การป้องกัน Fmoc/tBu ซึ่งเป็นมาตรฐานสากลสำหรับ SPPS สมัยใหม่ กลุ่ม Fmoc ที่ปลาย N (9-ฟลูออเรนิลเมทอกซีคาร์บอนิล) เป็นเบสที่มีความเข้มข้นและถูกกำจัดออกอย่างหมดจดด้วยพิเพอริดีนในระหว่างรอบการสังเคราะห์แต่ละรอบ สายด้านข้างของกรดแกมมา-คาร์บอกซิลิกของกรดกลูตามิก (Glu) ได้รับการปกป้องด้วยเทอร์ต-บิวทิล (OtBu) เอสเทอร์ ซึ่งมีความเสถียรกับเบสที่ใช้สำหรับการขจัดการป้องกัน Fmoc แต่สามารถกำจัดออกได้ภายใต้สภาวะที่เป็นกรดรุนแรง (เช่น ด้วยกรดไตรฟลูออโรอะซิติก) ในขั้นตอนการตัดแยกขั้นสุดท้าย คุณลักษณะที่กำหนดคือการกำหนดค่า D (เดกซ์โตร) ของกรดกลูตามิกส่วนกลาง ทำให้เป็นไอโซเมอร์ภาพสะท้อนในกระจกของกรด L-กลูตามิกธรรมชาติ โมเลกุลมาพร้อมกับปลาย C ของสายโซ่หลัก (อัลฟา) ในรูปของกรดคาร์บอกซิลิกอิสระ พร้อมสำหรับการกระตุ้นมาตรฐาน (เช่น ด้วย HBTU/HOBt) และการเชื่อมต่อกับสายโซ่เปปไทด์ที่กำลังเติบโต การออกแบบที่แม่นยำนี้ทำให้สามารถควบคุมการแนะนำเรซิดิวของกรดกลูตามิกที่มีการกำหนดค่า D ที่ได้รับการป้องกันในตำแหน่งใดๆ ที่ต้องการในลำดับเปปไทด์สังเคราะห์

การใช้งานมัลติฟังก์ชั่น

สารประกอบนี้เป็นเครื่องมืออเนกประสงค์สำหรับวิศวกรรมเปปไทด์และการดัดแปลง ช่วยให้สามารถออกแบบโครงสร้างและฟังก์ชันขั้นสูงได้

1. การสังเคราะห์เปปไทด์ที่มีความเสถียรทางเมตาบอลิซึม: การใช้งานหลักคือการรวมกรด D-amino เข้ากับเปปไทด์สังเคราะห์ กรด D-กลูตามิกมีความทนทานสูงต่อการย่อยสลายโดยโปรตีเอสทั่วไป ช่วยเพิ่มความเสถียรในการเผาผลาญและครึ่งชีวิตของเปปไทด์และเพปทิโดมิเมติกส์ในการรักษา ในร่างกาย นี่เป็นกลยุทธ์พื้นฐานสำหรับการพัฒนากลุ่มยาที่ออกฤทธิ์นาน โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการคลอดทางปากหรือเป็นระบบ

2. การแนะนำฟังก์ชั่นมือจับโซ่ด้านข้าง: โซ่ด้านข้างแกมมา-คาร์บอกซิลที่ได้รับการป้องกันทำหน้าที่เป็นตำแหน่งการทำงานแฝง หลังจากประกอบและแยกเปปไทด์ออกจากเรซินแล้ว กลุ่ม OtBu จะถูกลบออก เผยให้เห็นกรดคาร์บอกซิลิกอิสระ ตำแหน่งนี้สามารถนำไปใช้สำหรับการดัดแปลงทางเคมีเพิ่มเติม เช่น การผันกับโมเลกุลอื่นๆ (เช่น ฟลูออโรฟอร์, ลิพิด, สายโซ่ PEG หรือยาที่เป็นพิษต่อเซลล์) หรือสำหรับการสร้างสะพานเกลือที่มีอิทธิพลต่อการพับเปปไทด์และการละลาย

3. การศึกษาโครงสร้างและโครงสร้าง: การรวมกรด D-amino โดยเฉพาะอย่างยิ่งในตำแหน่งเชิงกลยุทธ์ สามารถเปลี่ยนแปลงโครงสร้างกระดูกสันหลังของเปปไทด์ได้อย่างมาก โดยขัดขวางหรือกระตุ้นโครงสร้างทุติยภูมิเฉพาะ เช่น เอนริเก้หรือเบตาเทิร์น นักวิจัยใช้ Fmoc-D-Glu(OtBu)-OH เพื่อตรวจสอบความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้าง-กิจกรรม (SAR) พัฒนาเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่ต้านทานเอนไซม์ หรือสร้างสถาปัตยกรรมเปปไทด์ใหม่ที่มีคุณสมบัติเฉพาะตัวสำหรับการใช้งานด้านวัสดุศาสตร์

อุตสาหกรรมแอพพลิเคชั่น

ผลิตภัณฑ์นี้เป็นสารเคมีชนิดพิเศษที่มีมูลค่าสูงภายในห่วงโซ่อุปทานด้านเภสัชกรรมและวิทยาศาสตร์ชีวภาพ

· การบำบัดด้วยเปปไทด์และการค้นพบยา: เป็นตัวทำปฏิกิริยาที่สำคัญสำหรับบริษัทเทคโนโลยีชีวภาพและเภสัชกรรมที่กำลังพัฒนายาเปปไทด์ที่มีความเสถียรในการรักษาโรคต่างๆ รวมถึงความผิดปกติของระบบเมตาบอลิซึม เนื้องอกวิทยา และโรคติดเชื้อ

· การวิจัยและการผลิตตามสัญญา (CRO/CDMO): องค์กรเหล่านี้ใช้เพื่อสังเคราะห์เปปไทด์และ API แบบกำหนดเองสำหรับลูกค้า โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับโครงการที่ต้องการความเสถียรที่เพิ่มขึ้นหรือการปรับเปลี่ยนหลังการสังเคราะห์โดยเฉพาะผ่านทางคาร์บอกซิลสายโซ่ด้านข้าง

· การวิจัยทางวิชาการและอุตสาหกรรม: มันเป็นเครื่องมือสำคัญในชีววิทยาเคมี เคมียา และห้องปฏิบัติการวิทยาศาสตร์วัสดุสำหรับการสังเคราะห์เปปไทด์วิจัย การตรวจสอบความต้านทานของโปรตีเอส และการออกแบบวัสดุชีวภาพเชิงหน้าที่